Thuốc mỡ bôi da Rocimus 0.03% MEGA We care điều trị viêm da cơ địa (10g)

Chỉ định

Thuốc Rocimus được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị cho bệnh nhân mắc chàm thể tạng (viêm da cơ địa).
• Điều trị bệnh ngoài da liên quan tới các yếu tố miễn dịch: Viêm da tiếp xúc chàm bàn tay, viêm da mí mắt, lichen phẳng ăn mòn, ban đỏ do mẫn cảm với steroid, viêm da mủ hoại tử, đào thải cơ quan ghép.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng của Tacrolimus trên bệnh chàm thể trạng chưa được biết. Tuy nhiên, Tacrolimus đã được chứng minh là có tác dụng ức chế hoạt hóa tế bào lympho T bằng cách gắn kết với protein nội bào, FXBP - 12.

Sau đó, tạo thành phức hợp Tacrolimus - FXBP - 12, calcium, calmodulin và calcineurin và ức chế hoạt tính khử phospho của calcineurin. Tác động này ngăn dephosphoryl hóa và ngăn chuyển vị yếu tố nhân tế bào của tế bào T hoạt hóa (NF - AT), một phần trong nhân tế bào có tác dụng khởi xướng việc sao mã gen tổng hợp lymphokines (như interleukin - 2, gama interferon).

Tacrolimus cũng ức chế sao mã gen tổng hợp IL - 3, IL - 4, IL - 5, GM - CSF và TNF - α, tất cả những yếu tố này đều tham gia vào quá trình hoạt hóa tế bào T giai đoạn đầu. Ngoài ra, Tacrolimus còn có tác dụng ức chế sự phóng thích những chất trung gian gây viêm từ dưỡng bào da và bạch cầu ái kiềm.

Dược động học

Hấp thu

Nghiên cứu trên người cho thấy Tacrolimus không dễ hấp thu khi bôi trên da khỏe mạnh (không bị tổn thương). Tuy nhiên khi bôi trên da bị phỏng hay bị tổn thương, thuốc được hấp thu với lượng vừa đủ để có tác dụng tại chỗ.

Phân bố

Dữ liệu lâm sàng cho thấy nồng độ Tacrolimus trong tuần hoàn sau khi dùng ngoài da là thấp và khi đo được chỉ thấy thoáng qua.

Tacrolimus không tích lũy ở các mô trong cơ thể khi điều trị ngoài da trong thời gian dài.

Chuyển hóa

Tacrolimus được chuyển hóa ở gan qua CYP450 3A4. Hiện nay, đã có 8 chất chuyển hóa in vitro được xác định, trong đó chất chuyển hóa 13 - 0 - demethylated có biểu hiện in vitro vượt trội. Tuy nhiên, tác dụng dược lý thấp, chỉ khoảng 6,4% so với Tacrolimus. Kết quả nghiên cứu in vitro trên da người cho thấy, không có bằng chứng về sự chuyển hóa của Tacrolimus tại da.

Nghiên cứu chính thức về sự tương tác của thuốc bôi ngoài da đối với thuốc mỡ Tacrolimus chưa được tiến hành. Thuốc không chuyển hóa ở da do vậy không có khả năng tương tác chuyển hóa dưới da ảnh hưởng tới tác dụng của thuốc.

Thải trừ

Khi dùng Tacrolimus toàn thân, mật được xem là đường đào thải chính với độ thanh thải toàn phần là 2,25 l/giờ và thời gian bán thải khoảng 40 giờ.