Thuốc Vastarel MR Servier điều trị đau thắt ngực (2 vỉ x 30 viên)

Chỉ định

Thuốc Vastarel MR được chỉ định cho người lớn trong liệu pháp bổ sung/ hỗ trợ vào biện pháp trị liệu hiện có để điều trị triệu chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định không được kiểm soát đầy đủ hoặc bệnh nhân không dung nạp với các liệu pháp điều trị đau thắt ngực khác.

Dược lực học

Bằng cách bảo tồn năng lượng chuyển hóa trong các tế bào thiếu oxy hoặc thiếu máu, trimetazidin ngăn cản sự giảm mức ATP nội bào, do đó đảm bảo chức năng hợp lý của bơm ion và kênh Na/K xuyên màng trong khi vẫn duy trì cân bằng nội mô tế bào.

Trimetazidin ức chế quá trình bêta ôxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các enzyme chuỗi kéo dài 3-ketoacyl-CoA thiolase, làm thúc đẩy oxy hóa glucose.

Ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình oxy hóa glucose yêu cầu tiêu thụ ít oxy hơn quá trình β-Oxy hóa. Khả năng oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trong thời gian thiếu máu.

Ở những bệnh nhân thiếu máu cục bộ, trimetazidin hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphate cao nội bào trong tế bào cơ tim. Trimetazidin có tác dụng chống thiếu máu cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, nồng độ tối đa đạt được trung bình là sau 5 giờ. Sau 24 giờ nồng độ thuốc trong huyết tương vẫn ở mức trên hoặc tương đương 75% nồng độ tối đa trong 11 giờ. Trạng thái ổn định đạt được muộn nhất sau khoảng 60 giờ. Đặc tính dược động học của Vastarel MR không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố: Thể tích phân bố là 4,8L/kg, gắn protein huyết tương thấp, đo in vitro cho giá trị 16%.

Thải trừ: Trimetazidin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, dưới dạng không đối. Thời gian bán thải của Vastarel MR trung bình 7 giờ ở người trẻ tình nguyện khỏe mạnh và 12 giờ ở người trên 65 tuổi. Thanh thải toàn phần của trimetazidin phần lớn qua thận, trực tiếp liên quan đến thanh thải creatinin, ở mức độ ít hơn là thanh lọc qua gan, việc thanh lọc qua gan giảm theo tuổi.

Bệnh nhân cao tuổi có thể có sự gia tăng về nồng độ trimetazidin do sự suy giảm chức năng thận liên quan đến tuổi. Nồng độ trimetazidin tăng trung bình khoảng 1,7 lần ở các bệnh nhân suy thận trung bình và khoảng 3,1 lần ở các bệnh nhân suy thận nặng.