Bình xịt Spiriva Respimat Boehringer điều trị viêm phế quản mạn (30 liều)

Chỉ định

Thuốc Spiriva Respimat được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Chỉ định để điều trị duy trì cho bệnh nhân COPD (bao gồm viêm phế quản mạn và khí phế thũng).
• Điều trị duy trì khi khó thở.
• Cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân COPD và giảm đợt kịch phát.

Dược lực học

Tiotropium bromide là chất kháng muscarinic đặc hiệu, tác dụng kéo dài, trong y học lâm sàng gọi là kháng cholinergic. Thuốc có ái lực tương tự với các phân nhóm thụ thể muscarinic M1 đến M5. Ở đường hô hấp, sự ức chế thụ thể M3 tại cơ trơn gây giãn cơ.

Do là thuốc kháng cholinergic N bậc 4, Tiotropium tác dụng chọn lọc tại chỗ (phế quản) khi dùng đường khí dung, thể hiện khoảng điều trị hiệu quả trước khi thể hiện tác dụng kháng cholinergic toàn thân. Trong các nghiên cứu về chức năng in vitro, sự phân ly của thuốc khỏi thụ thể M2 nhanh hơn từ thụ thể M3, suy ra sự chọn lọc trên phân nhóm thụ thể M3 nhiều hơn M2 (có kiểm soát về động học).

Hiệu lực cao và phân ly chậm từ các thụ thể cho thấy mối liên quan lâm sàng đối với tác dụng giãn phế quản đáng kể và kéo dài ở những bệnh nhân COPD.

Tác dụng giãn phế quản sau khi dùng Tiotropium chủ yếu là tác dụng tại chỗ (trên đường hô hấp) mà không phải là tác dụng toàn thân.

Dược động học

Tiotropium bromide được bào chế dưới dạng dung dịch khí dung để sử dụng qua dụng cụ khí dung Respimat. Khoảng 40% liều hít đi vào cơ quan đích là phổi, phần còn lại đi vào đường tiêu hóa.

Tiotropium bromide là một hợp chất ammonium bậc bốn không phân nhánh, ít tan trong khí dung gợi ý cho thấy khoảng 33% liều hít đi vào vòng tuần hoàn.

Dung dịch uống tiotropium có sinh khả dụng tuyệt đối 2 - 3%. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của tiotropium cũng vì lý do trên. Nồng độ tối đa trong huyết tương của tiotropium đạt được 5 - 7 phút sau khi hít.

Thuốc gắn kết với protein huyết tương 72% và cho thấy thể tích phân phối là 32L/kg. Chưa rõ nồng độ phân phối tại phổi nhưng cách sử dụng gợi ý nồng độ thuốc cao hơn tại phổi.

Ở bệnh nhân COPD sau khi hít dung dịch khí dung có 18,6% (0,93 mcg) liều dùng được thải trừ qua nước tiểu, phần còn lại chủ yếu được thải trừ qua phân là dạng không hấp thu tại ruột.