Thuốc Atorpa-E 40/10 Apimed phòng ngừa bệnh tim mạch và tăng cholesterol máu (3 vỉ x 10 viên)

Liên hệ

Thuốc Atorpa-E 40/10 Apimed phòng ngừa bệnh tim mạch và tăng cholesterol máu (3 vỉ x 10 viên)

Liên hệ

Mã sản phẩm:

Tình trạng: Còn hàng

Đổi trả: Đổi trả trong vòng 30 ngày

100% Sản phẩm
chính hãng

Tư vấn
Miễn phí online

Giao hàng
toàn quốc

Hậu mãi
chu đáo

CS Thị Trấn Chờ0339 652 322

Gọi Zalo Chỉ đường

CS Đông Tiến0342 882 824

Gọi Zalo Chỉ đường

CS Yên Phụ0368 659 048

Gọi Zalo Chỉ đường

CS Văn Môn0393 540 277

Gọi Zalo Chỉ đường

CS Hòa Tiến0965 024 030

Gọi Zalo Chỉ đường

Công dụng của Thuốc Atorpa-E 40/10

Chỉ định

Thuốc Atorpa-E chỉ định trong các trường hợp sau:

Phòng ngừa bệnh tim mạch:

Atorpa-E được chỉ định để giảm nguy cơ các biến cố tim mạch ở những bệnh nhân bệnh động mạch vành (CHD) và tiền sử hội chứng mạch vành cấp tính (ACS), hoặc trước đó có hoặc không được điều trị bằng statin.

Tăng cholesterol máu:

Atorpa-E được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ cho bệnh nhân người lớn có tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp khi sử dụng sản phẩm phối hợp thích hợp cho:

Bệnh nhân không đáp ứng điều trị với statin đơn độc.

Bệnh nhân đã được điều trị bằng statin và ezetimibe.

Tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình (HoFH):

Atorpa-E được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng ở bệnh nhân HoFH. Bệnh nhân cũng có thể sử dụng các phương pháp điều trị bổ sung (ví dụ: Lọc bỏ LDL).

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc trị rối loạn lipid máu

Mā ATC: CIOBA05

Cholesterol huyết tương được tạo thành từ hấp thu từ ruột và tổng hợp nội sinh. Atorpa-E chứa ezetimibe và atorvastatin, hai thành phần làm giảm lipid với cơ chế tác dụng bổ sung.

Atorpa-E làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglycerid (TG) và cholesterol lipoprotein mật độ thấp (không HDL-C) và làm tăng HDL-C thông qua ức chế kép sự hấp thu và tổng hợp cholesterol.

Ezetimibe

Ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol từ ruột. Ezetimibe có tác dụng khi dùng đường uống và có cơ chế tác dụng khác với những thuốc giảm cholesterol của các nhóm khác (như các statin, các thuốc ức chế tiết acid mật [resin], các dẫn xuất acid fibric, và các stanol có nguồn gốc thực vật).

Phân tử đích của ezetimibe là phân tử vận chuyển sterol, Niemann-Pick Cl-Like 1 (NPCILI), chịu trách nhiệm hấp thu cholesterol và phytosterol từ ruột.

Ezetimibe khu trú tại bờ bàn chải thành ruột non và ức chế hấp thu cholesterol, dẫn đến giảm vận chuyển cholesterol từ ruột vào gan; các statin làm giảm tổng hợp cholesterol ở gan và hai cơ chế riêng biệt này bổ sung cho nhau cùng làm giảm cholesterol.

Trong một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 2 tuần trên 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu, ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol ở ruột khoảng 54% so với placebo.

Một loạt nghiên cứu tiền lâm sàng đã được tiến hành để xác định sự ức chế hấp thu cholesterol chọn lọc của ezetimibe.

Ezetimibe ức chế hấp thu [14C] - cholesterol mà không ảnh hưởng tới hấp thu triglycerid, các acid béo, acid mật, progesteron, ethinyl estradiol, hoặc các vitamin A và D tan trong mỡ.

Atorvastatin

Atorvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh HMG-CoA reductase, enzym giới hạn tốc độ có vai trò trong việc biến đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A thành mevabonat, một tiền chất của các sterol bao gồm cả cholesterol. Các triglycerid và cholesterol trong gan được kết hợp với lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) và được giải phóng vào huyết tương để phân phối đến các mô ngoại biên.

Lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) được tạo ra từ VLDL và bị dị hóa chủ yếu thông qua các thụ thể có ái lực cao đối với LDL (thụ thể LDL).

Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein huyết thanh bằng cách ức chế HMG-CoA reductasc và sau đó là quá trình sinh tổng hợp cholesterol tại gan và làm tăng số lượng các thụ thể LDL trong gan trên bề mặt tế bào, giúp tăng cường hấp thu và dị hóa LDL.

Atorvastatin làm giảm sự tạo thành LDL và số lượng các tiêu phân LDL. Atorvastatin tạo ra sự gia tăng hoàn toàn và bền vững trong hoạt động của thụ thể LDL cùng với sự thay đổi có lợi về chất lượng của các hạt LDL tuần hoàn.

Atorvastatin có hiệu quả trong việc làm giảm LDL-C ở bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp từ, đối tượng bệnh nhân mà thưởng không đáp ứng với các thuốc hạ lipid.

Thuốc cũng có tác dụng đối với bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử, tăng cholesterol máu không có tính gia đình, và tăng lipid máu hỗn hợp, kể cả bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin.

Dược động học

Hấp thu

Ezetimibe

Sau khi uống, Ezetimibe được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh thành chất có tác dụng dược học phenolic glucoronid (ezetimibe - glucoronid). Nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) xuất hiện khoảng 1 đến 2 giờ đối với ezetimibe-glucoronid và 4 đến 12 giờ đối với ezetimibe.

Không xác định được sinh khả dụng tuyệt đối của ezetimibe do hoạt chất này không tan trong dung môi để tiêm.

Dùng cùng thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không chất béo) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng đường uống của czetimibe khi dùng viên czetimibe 10 mg.

Atorvastatin

Atorvastatin được hấp thụ nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được trong vòng 1 đến 2 giờ. Mức độ hấp thụ tăng tương ứng với liều Atorvastatin.

Sau khi uống, viên nén bao phim Atorvastatin có sinh khả dụng đạt 95% đến 99% so với dung dịch uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của Atorvastatin đạt xấp xỉ 12% và sinh khả dụng toàn thân của hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase đạt xấp xỉ 30%. Sinh khả dụng toàn thân thấp là do thanh thải trước khi hấp thu toàn thân trong niêm mạc đường tiêu hóa và/ hoặc sự chuyển hóa ban đầu ở gan.

Phân bố

Ezetimibe

Ezetimibe và Ezetimibe - glucoronid liên kết với protein huyết tương người tương ứng 99,7% và 88 - 92%.

Atorvastatin

Thể tích phân bố trung bình của Atorvastatin đạt xấp xỉ 381 lít Có >98% Atorvastatin gắn kết với các protein huyết tương.

Chuyển hóa

Ezetimibe

Ezetimibe được chuyển hóa cơ bản ở ruột non và gan nhờ liên hợp với glucoronid (phản ứng giai đoạn II) và sau đó bài tiết qua mật.

Đã thấy chuyển hóa oxy hóa tối thiểu (phản ứng giai đoạn 1) ở tất cả các loài nghiên cứu.

Ezetimibe và ezetimibe - glucoronid là thành phần chuyển hóa chính của thuốc xác định được trong huyết tương, chiếm tương ứng khoảng 10 đến 20% và 80 đến 90% tổng số thuốc trong huyết tương.

Ezetimibe và ezetimibe - glucoronid được đào thải khỏi huyết tương chậm với dấu hiệu tái sử dụng đáng kể ở ruột gan. Nửa đời thải trừ của czetimibe và ezetimibe - glucoronid khoảng 22 giờ.

Atorvastatin

Atorvastatin được chuyển hóa bởi cytochrom P450 3A4 thành các dẫn xuất ortho và parahydroxylat hóa và các sản phẩm beta-oxy hóa khác nhau. Các sản phẩm này còn được tiếp tục chuyển hóa thông qua quá trình glucuronid hóa.

Trong in vitro, tác dụng ức chế HMG-CoA reductase của chất chuyển hóa ortho và parahydroxylat hóa tương đương với atorvastatin. Khoảng 70% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase là của các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Ezetimibe

Ở người, sau khi uống “C-ezetimibe (20 mg), czetimibe toàn phần chiếm khoảng 93% tổng hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương. Đã tìm thấy tương ứng 78% và 11% hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong phân và nước tiểu thu được trong 10 ngày. Sau 48 giờ, không thấy hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương.

Atorvastatin

Atorvastatin được thải trừ chủ yếu qua mật sau quá trình chuyển hóa trong gan và/ hoặc ngoài gan. Tuy nhiên, Atorvastatin không tham gia đáng kể vào vòng tuần hoàn gan ruột. Thời gian bán thải trung bình của atorva 1 trong huyết tương xấp xỉ 14 giờ. Thời gian bản thải của hoạt động ức chế HMG-CoA reductase khoảng 20 đến 30 giờ do sự tham gia của các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Các đối tượng đặc biệt

Trẻ em

Ezetimibe:

Sự hấp thu và chuyển hóa của ezetimibe tương tự nhau giữa trẻ em và thanh thiếu niên (10 đến 18 tuổi) và người lớn. Dựa trên liều lượng ezetimibe, không thấy có sự khác biệt về dược động học giữa thanh thiếu niên và người lớn. Không có dữ liệu về được động học ở trẻ em dưới 10 tuổi.

Kinh nghiệm lâm sàng với trẻ em và thanh thiếu niên (từ 9 đến 17 tuổi) được giới hạn ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol mẫu đồng hợp tử gia đình (HoFH) hoặc sitosterolemia.

Atorvastatin:

Thanh thải đường uống biểu kiến của atorvastatin ở trẻ em tương tự như ở người lớn khi so sánh theo khối lượng cơ thể.

Mức giảm phù hợp về nồng độ LDL-C và cholesterol toàn phần đã quan sát được trên khắp khoảng tiếp xúc của atorvastatin và o-hydroxyatorvastatin.

Người cao tuổi

Ezetimibe:

Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở người cao tuổi (265 tuổi) cao hơn khoảng 2 lần so với người trẻ tuổi (18 đến 45 tuổi).

Giảm LDL-C và dữ liệu an toàn ở người cao tuổi là tương đương người trẻ tuổi dùng ezetimibe.

Xem thêm

Thuốc Atorpa-E 40/10 Apimed phòng ngừa bệnh tim mạch và tăng cholesterol máu (3 vỉ x 10 viên)

Liên hệ

Bạn cần tư vấn thêm?

Sản phẩm cùng loại