Thuốc Mecefix-B.E 150mg Merap điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu, viêm tai giữa (2 vỉ x 10 viên)

Thành phần của Thuốc Mecefix-B.E 150mg Merap

Mỗi 1 viên nén chứa hoạt chất chính là Cefixim với hàm lượng 150 mg (tương đương 150mg).

Công dụng của Mecefix-B.E 150mg Merap

Chỉ định sử dụng

Thuốc Mecefix - B.E 150 mg được sử dụng nhằm điều trị tình trạng nhiễm trùng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra ở đối tượng người lớn và trẻ nhỏ từ 6 tháng tuổi trở lên, cụ thể gồm:

• Đường tiết niệu bị nhiễm khuẩn không biến chứng do trực khuẩn Escherichia coli và Proteus mirabills.
• Tai giữa bị viêm do các tác nhân Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Streptococcus pyogenes (lưu ý: hiệu quả lâm sàng đối với tác nhân Streptococcus pyogenes mới được ghi nhận ở quy mô nhỏ dưới 10 trường hợp).
• Vòm họng và amiđan bị viêm do vi khuẩn Streptococcus pyogenes (Lưu ý: Penicillin vẫn là liệu pháp ưu tiên hàng đầu để xử lý nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes. Hoạt chất Cefixime nhìn chung giúp loại bỏ hoàn toàn Streptococcus pyogenes tại vùng hầu họng rất tốt; mặc dù vậy, khả năng phòng ngừa biến chứng sốt thấp khớp của thuốc vẫn chưa có số liệu chứng minh cụ thể).
• Phế quản mạn tính bị bùng phát đợt cấp do vi khuẩn Streptococcus pneumoniae và Haemophilus influenzae.
• Bệnh lậu không biến chứng tại vị trí niệu đạo hoặc cổ tử cung do vi khuẩn Neisseria gonorrhoeae (đáp ứng tốt trên cả chủng có hoặc không có khả năng tiết penicillinase).

Cơ chế tác dụng (Dược lực học)

Cơ chế tác dụng

Tương tự các kháng sinh nhóm cephalosporin khác, Cefixim tiêu diệt vi khuẩn thông qua việc cản trở quá trình tổng hợp màng tế bào của chúng. Nhờ khả năng bền vững cao trước sự tấn công của nhiều loại enzym beta-lactamase, Cefixim vẫn giữ được hoạt tính nhạy cảm đối với nhiều chủng vi khuẩn vốn đã kháng penicillin và một số cephalosporin khác nhờ cơ chế tiết beta-lactamase.

Kháng thuốc

Hiện tượng vi khuẩn Haemophilus influenzae và Neisseria gonorrhoeae kháng lại Cefixim thường xuất phát từ sự biến đổi cấu trúc của các protein liên kết penicillin (PBPs). Khả năng tác dụng của Cefixim có thể bị hạn chế đối với nhóm vi khuẩn đường ruột có khả năng sinh beta-lactamase phổ rộng (ESBLs). Các chủng vi khuẩn sau đây được ghi nhận là đã kháng Cefixim: các loài Pseudomonas, Enterococcus, liên cầu khuẩn nhóm D, Listeria monocytogenes, phần lớn các chủng tụ cầu (gồm cả tụ cầu kháng methicillin), các chủng Bacteroides fragilis, cùng hầu hết các chủng thuộc loài Enterobacter và Clostridium.

Phổ kháng khuẩn

Hiệu quả của Cefixim đã được chứng minh trên thực nghiệm in vitro lẫn thực tế lâm sàng đối với phần lớn các chủng vi khuẩn sau:

• Nhóm Gram dương: Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
• Nhóm Gram âm: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.

Có tối thiểu 90% các chủng thuộc các chi hoặc nhóm vi sinh vật dưới đây đạt nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) trên in vitro thấp hơn hoặc bằng ngưỡng nhạy cảm của Cefixim. Dù vậy, vai trò thực tế của Cefixim trong việc điều trị các bệnh cảnh lâm sàng do nhóm vi khuẩn này gây ra vẫn chưa được xác thực qua các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng đầy đủ:

• Nhóm Gram dương: Streptococcus agalactiae.
• Nhóm Gram âm: Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, các loài Providencia, Salmonella, Shigella.

Hấp thu và chuyển hoá thuốc (Dược động học)

Hấp thu

Khi sử dụng vào lúc đói, dạng bào chế viên nang 400 mg và viên nén 400 mg chứa Cefixim cho thấy khả năng sinh khả dụng tương đương nhau. Sau khoảng 2 - 6 giờ kể từ khi uống một liều đơn viên nén 200 mg hoặc 400 mg, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đo được lần lượt là 2 pg/ml (dao động 1 - 4 pg/ml) và 3,7 pg/ml (dao động 1,3 - 7,7 pg/ml). Nếu uống thuốc cùng thức ăn (lúc no), quá trình hấp thu sẽ bị cản trở, làm sụt giảm 15% diện tích dưới đường cong (AUC) và giảm 25% nồng độ đỉnh trong huyết tương.

Phân bố

Tỷ lệ liên kết của Cefixim với protein trong huyết tương là khoảng 65%, mức độ gắn kết này ổn định và không bị biến động theo nồng độ thuốc.

Chuyển hóa và thải trừ

Trong vòng 24 giờ, có khoảng 50% lượng thuốc được cơ thể hấp thu sẽ đào thải nguyên vẹn qua đường tiểu. Các thử nghiệm trên động vật cũng ghi nhận có trên 10% liều dùng Cefixim được bài tiết qua dịch mật. Ở người có thể trạng khỏe mạnh, thời gian bán thải của hoạt chất này dao động trung bình từ 3 đến 4 giờ (không bị ảnh hưởng bởi dạng bào chế), tuy nhiên thông số này có thể kéo dài tới 9 giờ ở một số cá thể.

Các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi

Ở trạng thái cân bằng, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình ở nhóm bệnh nhân lớn tuổi ghi nhận cao hơn khoảng 40% so với nhóm người trẻ tuổi. Khi tiến hành so sánh giữa 12 người trẻ và 12 người cao tuổi cùng dùng liều Cefixim 400 mg/ngày liên tục trong 5 ngày, các chỉ số dược động học có sự khác biệt mang ý nghĩa thống kê, song sự chênh lệch này không gây ra ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng.

Suy giảm chức năng thận

Đối với người bị suy thận mức độ vừa (chỉ số thanh thải creatinin đạt 20 - 40 ml/phút), thời gian bán thải trung bình của thuốc bị kéo dài đến khoảng 6,4 giờ. Khi tình trạng suy thận tiến triển nặng (chỉ số thanh thải creatinin giảm còn 5 - 20 ml/phút), thời gian bán thải trung bình tăng lên mức 11,5 giờ. Các phương pháp lọc máu như thẩm tách máu hay thẩm phân phúc mạc đều không thể loại bỏ đáng kể lượng Cefixim ra khỏi tuần hoàn. Mặc dù vậy, một nghiên cứu cho thấy khi dùng liều 400 mg, các đặc tính dược động học ở người bệnh đang chạy thận nhân tạo có sự tương đồng với những người có độ thanh thải creatinin nằm trong khoảng từ 21 đến 60 ml/phút.

Cách dùng Thuốc Mecefix-B.E 150mg Merap

Hướng dẫn cách sử dụng

Sử dụng thuốc bằng đường uống trực tiếp.

Liều dùng phù hợp

• Liều thông thường: Sử dụng hoạt chất Cefixim với lượng 400 mg/ngày. Người bệnh có thể uống trọn một lần duy nhất hoặc chia đều thành 2 lần uống, mỗi lần cách nhau 12 tiếng. Việc ăn uống không gây ảnh hưởng đến khả năng hấp thu của thuốc.
• Điều trị bệnh lậu cổ tử cung hoặc niệu đạo không biến chứng: Áp dụng một liều uống duy nhất 400 mg.
• Điều trị nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes: Duy trì thời gian dùng Cefixim tối thiểu là 10 ngày liên tục.

• Trẻ nhỏ từ 6 tháng tuổi trở lên: Liều lượng được tính theo cân nặng là 8 mg/kg/ngày. Có thể cho trẻ uống 1 lần duy nhất trong ngày hoặc chia làm 2 lần (mỗi lần 4 mg/kg, cách nhau 12 giờ).

• * Đối với nhóm trẻ có cân nặng này, nên ưu tiên sử dụng dạng hỗn dịch có nồng độ 100 mg/5 ml hoặc 200 mg/5 ml để đảm bảo tính phù hợp.

  • Trẻ em trên 12 tuổi hoặc có cân nặng vượt quá 45 kg: Áp dụng mức liều tương đương với người lớn.
  • Trường hợp viêm tai giữa: Khuyến cáo ưu tiên dùng thuốc dạng hỗn dịch. Theo các nghiên cứu lâm sàng, việc uống dạng hỗn dịch giúp nồng độ hoạt chất trong máu đạt mức cao hơn so với việc uống viên nén ở cùng một mức liều.
  Bệnh nhân suy thận
  • Người bệnh có chỉ số độ thanh thải creatinin từ 60 ml/phút trở lên được áp dụng liều thông thường mà không cần điều chỉnh.
  • Những trường hợp suy giảm chức năng thận khác cần thay đổi liều lượng dựa theo hướng dẫn ở Bảng 2. Lưu ý rằng các phương pháp lọc máu như thẩm tách máu hay thẩ