Thuốc Coversyl 5mg Servier điều trị tăng huyết áp (30 viên)

Chỉ định

Thuốc Coversyl 5mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp.
• Điều trị suy tim triệu chứng.
• Ðiều trị bệnh động mạch vành ổn định.
• Làm giảm nguy cơ biến cốtim mạch như cơn đau tim, trên những bệnh nhân có bệnh động mạch vành ổn định (dòng máu tới tim bị giảm hoặc bị chặn lại) và trên bệnh nhân đã có tiền sử cơn đau tim và/hoặc trải qua phẫu thuật nong vành để tăng tưới máu cho tim.

Dược lực học

Perindopril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II.

Enzym chuyển đổi, hoặc kinase là một exopeptidase giúp cho việc chuyển đổi angiotensin I thành chất co mạch angiotensin II cũng như giáng hóa chất giãn mạch bradykinin thành một heptapeptid không có hoạt tính.

Sự ức chế enzym chuyển dẫn đến giảm angiotensin II trong huyết tương điều này làm tăng hoạt tính của renin trong huyết tương và làm giảm tiết aldosteron.

Vì enzyme chuyển gây bất hoạt bradykinin, sự ức chế enzym chuyển cũng dẫn đến tăng hoạt tính của hệ kalikrein – kinin tuần hoàn cục bộ (vì vậy cũng gây hoạt hóa hệ prostaglandin). Có thể cơ chế này góp phần vào tác động hạ huyết áp và cũng gây tác dụng phụ không mong muốn ví dụ như ho.

Perindopril tác động qua chất chuyển hóa có hoạt tính perindoprilat. Các chất chuyển hóa khác không thể hiện tác dụng ức chế enzym chuyển angiotensin in vitro.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, perindopril được hấp thu nhanh và nồng độ đỉnh đạt được trong 1 giờ. Thời gian bán hủy là 1 giờ.

Perindopril là một tiền chất thuốc; 27% của liều dùng được tuần hoàn máu dưới dạng chất chuyển hóa perindoprilat có hoạt tính. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của perindoprilat đạt được trong vòng 3-4 giờ.Thức ăn làm giảm chuyển đổi thành perindoprilat gây giảm sinh khả dụng của thuốc, do đó nên uống 1 liều duy nhất trong ngày vào buổi sáng trước bữa ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố là khoảng 0,2 lít/ kg đối với perindoprilat không kết hợp.

Sự kết hợp của perindoprilat vào protein huyết tương là 20%, chủ yếu vào enzym chuyển dạng angiotensin, nhưng phụ thuộc vào nồng độ.

Thải trừ

Chủ yếu qua nước tiểu và thời gian bán hủy của phân đoạn không kết hợp khoảng 17 giờ, dẫn đến tình trạng ổn định trong vòng 4 ngày.

Sự thải trừ giảm ở người cao tuổi, suy tim, suy thận.

Động học có thể thay đổi ở bệnh nhân suy gan, tuy vậy lượng perindoprilat tạo ra không giảm và do đó không cần hiệu chỉnh liều.