Thuốc Rodogyl Sanofi điều trị nhiễm khuẩn xoang hàm (2 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Rodogyl được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị các bệnh nhiễm khuẩn xoang miệng cấp tính, mạn tính hoặc tái diễn: Ap - xe răng , viêm tấy, viêm mô dưới da hàm dưới, viêm quanh thân răng, viêm lợi viêm miệng,viêm nha chu, viêm tuyến nước bọt mang tai, viêm tuyến nước bọt dưới hàm.
• Ðiều trị dự phòng biến chứng nhiễm khuẩn tại chỗ sau phẫu thuật răng – miệng.
• Hiệu quả của thuốc trong dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn chưa được chứng minh.

Dược lực học

Đây là thuốc phối hợp giữa spiramycin, một kháng sinh thuộc nhóm macrolide, và metronidazole, một kháng sinh thuộc nhóm nitro - 5 - imidazole, dành riêng cho nhiễm khuẩn răng – miệng.

Dược động học

Spiramycin

Hấp thu

Spiramycin được hấp thu nhanh tuy không hoàn toàn. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu này. Sau khi uống 6 MIU, nồng độ cực đại trong huyết thanh là 3,3 μg/ml.

Phân bố

Spiramycin không đi vào dịch não tủy. Thuốc được tiết vào sữa mẹ. Tỉ lệ kết gắn protein huyết tương thấp (10%). Thuốc được phân bố tốt trong nước bọt và các mô (phổi: 20 – 60 μg/g, amiđan: 20 – 80 μg/g, các xoang bị viêm: 75 – 110 μg/g, xương: 5 – 100 μg/g). Mười ngày sau khi ngưng điều trị, lượng hoạt chất còn hiện diện trong gan, lách và thận là 5 – 7 μg/g. Các macrolide thâm nhập và tích lũy trong các thực bào (bạch cầu trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào màng bụng và phế nang). Ở người, thuốc có nồng độ cao trong thực bào. Những tính chất này giải thích cho tác dụng của macrolide trên vi khuẩn nội bào.

Chuyển hoá

Spiramycin được chuyển hóa ở gan, dẫn đến sự hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính nhưng không rõ cấu trúc hóa học.

Thải trừ

Lượng bài tiết trong nước tiểu chiếm 10% liều dùng. Tỉ lệ bài tiết trong mật cao, nồng độ gấp 15 – 40 lần nồng độ trong huyết tương. Có thể tìm thấy một lượng spiramycin đáng kể trong phân. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 8 giờ.

Metronidazole

Hấp thu

Sau khi uống, metronidazole được hấp thu nhanh, ít nhất là 80% trong vòng một giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đo được sau khi uống tương tự với nồng độ sau khi tiêm tĩnh mạch với liều tương đương. Sinh khả dụng qua đường uống là 100% và không bị ảnh hưởng có ý nghĩa bởi thức ăn. Khoảng một giờ sau khi uống một liều duy nhất 500 mg, nồng độ cực đại trong huyết thanh trung bình là 10 μg/ml. Sau ba giờ, nồng độ trung bình trong huyết thanh là 13,5 μg/ml.

Phân bố

Tỉ lệ kết gắn protein huyết tương thấp, dưới 20%. Thể tích phân bố biểu kiến lớn (khoảng 40 L hoặc 0,65 L/kg). Thuốc phân bố nhanh ở tỉ lệ cao, với nồng độ trong phổi, thận, gan, da, mật, dịch não tủy, nước bọt, tinh dịch và chất tiết âm đạo tương tự như nồng độ trong huyết thanh. Metronidazole đi qua hàng rào nhau thai và được tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hoá

Xảy ra chủ yếu ở gan. Có hai hợp chất chính được hình thành do oxy hóa:

Chất chuyển hóa “alcol” (chất chuyển hóa chính) có hoạt tính diệt khuẩn, chống vi khuẩn kỵ khí xấp xỉ 30% hoạt tính của metronidazole, thời gian bán hủy khoảng 11 giờ.

Chất chuyển hóa “acid” với lượng ít hơn, có hoạt tính diệt khuẩn xấp xỉ 5% hoạt tính của metronidazole.

Thải trừ

Nồng độ trong gan và mật cao. Nồng độ trong ruột thấp. Bài tiết trong phân cũng thấp. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua đường tiểu vì metronidazole và các chất chuyển hóa oxy hóa trong nước tiểu chiếm khoảng 35 – 65% liều dùng. Thời gian bán hủy của metronidazole trong huyết tương là 8 – 10 giờ.