Thuốc tiêm Voltaren 75mg/3ml Novartis điều trị đợt cấp viêm và thoái hóa thấp khớp (1 vỉ x 5 ống x 3ml)

Chỉ định

Thuốc Voltaren 75mg/3ml được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Tiêm bắp

Ðiều trị các đợt kịch phát của các dạng viêm và thoái hóa của thấp: Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dích khớp, thoái hóa khớp, viêm đốt sống, các hội chứng đau của cột sống, bệnh thấp ngoài khớp.

Điều trị cơn cấp tính của bệnh gút.

Điều trị cơn đau quặn thận, cơn đau quặn mật.

Điều trị đau, viêm và sưng sau chấn thương và sau phẫu thuật.

Điều trị các cơn đau nửa đầu nghiêm trọng.

Truyền tĩnh mạch

Điều trị hoặc phòng ngừa đau sau phẫu thuật trong môi trường bệnh viện.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Voltaren chứa natri diclofenac, là chất không steroid có đặc tính chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, được chứng minh bằng thực nghiệm, được coi như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin đóng vai trò quan trọng trong gây viêm, đau và sốt. In vitro, natri diclofenac không ức chế sự sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn với các nồng độ tương đương nồng độ đạt được ở người.

Dược lực học

Trong các bệnh thấp, tác dụng chống viêm và giảm đau của Voltaren gợi ra một đáp ứng lâm sàng đặc trưng bởi làm giảm rõ các dấu hiệu và triệu chứng như đau khi nghỉ ngơi, đau khi vận động, cứng khớp buổi sáng, sưng khớp, đồng thời thuốc cũng cải thiện chức năng của khớp.

Trong các điều kiện viêm sau chấn thương và sau phẫu thuật, Voltaren làm giảm đau nhanh cả cơn đau tự phát và cơn đau khi chuyển động, làm giảm viêm sưng và phù do vết thương.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ tối đa trong huyết tương trung bình là 2,5 mg/ml (8 mmol/l) đạt được khoảng 20 phút sau khi tiêm bắp 75 mg diclofenac. Nồng độ trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng.

Phân phối

Sau khi tiêm, diện tích dưới đường cong nồng độ khoảng gấp đôi so với diện tích ghi nhận sau khi dùng đường uống hoặc đường trực tràng với liều tương tự do khi dùng những đường này, phân nửa hoạt chất phải chịu sự chuyển hóa khi qua gan lần đầu. 99,7% diclofenac liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin (99,4%).

Dược động học không thay đổi khi dùng những liều lặp lại.

Không tích tụ trong huyết tương sau khi dùng nhiều liều nếu tuân theo khoảng cách dùng thuốc. Diclofenac đi vào hoạt dịch và có nồng độ tối đa từ 2 - 4 giờ sau khi đạt nồng độ tối đa trong huyết tương.

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa sinh học một phần do sự glucuronic hóa của phân tử nguyên vẹn, nhưng chủ yếu do sự glucuronic hóa sau khi hydroxyl hóa một hay nhiều lần.

Thải trừ

Hoạt chất được thải trừ khỏi huyết tương với hệ số thanh thải toàn thân là 263 ± 56 ml/phút. Thời gian bán hủy cuối là 1 - 2 giờ.

Khoảng 60% liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa, dưới 1% được bài tiết dưới dạng chưa chuyển hóa. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa qua mật theo đường phân.

Thời gian bán hủy ở hoạt dịch là 3 - 6 giờ. Điều này có nghĩa là nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch đã cao hơn nồng độ trong huyết tương sau từ 4 - 6 giờ dùng thuốc, và chúng tồn tại cho đến 12 giờ.