Tydol Plus H10*10

Chỉ định

Thuốc Tydol Plus 565 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Giảm đau nhẹ trong các trường hợp:

• Nhức đầu, nhức răng, đau cơ, viêm xoang.
• Đau nhức do thấp khớp.
• Đau bụng kinh.
• Cảm lạnh thông thường.
• Hạ sốt.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Giảm đau, hạ sốt.

Mã ATC: N02BE51.

Acetaminophen là chất chuyển hoá có hoạt tính của phenacetin.

Giảm đau

Cơ chế tác dụng giảm đau của acetaminophen chưa được xác định đầy đủ.

Acetaminophen tác động chủ yếu bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin ở hệ thần kinh trung ương và ở một mức độ thấp hơn bằng cách ngăn chặn sự phát sinh xung động gây đau thông qua tác động ngoại vi.

Tác động ngoại vi cũng có thể do ức chế tổng hợp prostaglandin hay ức chế tổng hợp hoặc ức chế hoạt động của các chất gây nhạy cảm ở các thụ thể đau do kích thích cơ học hoặc hoá học.

Hạ sốt

Thuốc có tác dụng hạ sốt bằng cách ức chế trung khu điều nhiệt vùng dưới đồi.

Acetaminophen là thuốc giảm đau - hạ sốt có thể thay thế aspirin, tuy vậy acetaminophen không có hiệu quả điều trị viêm.

Với liều ngang nhau, acetaminophen có tác dụng giảm đau hạ sốt tương tự như aspirin.

Acetaminophen làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường.

Acetaminophen, với liều điều trị, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat.

Khi dùng quá liều acetaminophen, chất chuyển hoá N-acetyl-p-benzoquinonimin gây độc nặng cho gan.

Cafein là một dẫn xuất xanthin được chiết từ cà phê, ca cao hay được tổng hợp từ acid uric. Cafein có tác dụng làm tăng tác dụng giảm đau của acetaminophen.

Dược động học

Acetaminophen

Acetaminophen được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hoá.

Thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của acetaminophen. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.

Acetaminophen phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% acetaminophen trong máu kết hợp với protein huyết tương. Thời gian bán thải trong huyết tương của acetaminophen là 1,25 - 3 giờ, có thể kéo dài.

Với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan.

Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hoá hydroxyl - hoá và khử acetyl.

Trẻ nhỏ ít khả năng glucuronic liên hợp với thuốc hơn so với người lớn. Acetaminophen bị N-hydroxyl hoá bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin (NAPQ), một chất trung gian có tính phản ứng cao.

Chất chuyển hoá này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và bị khử hoạt tính.

Tuy nhiên, nếu uống liều cao acetaminophen, chất chuyển hoá này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, chất NAPQ không được liên hợp với glutathion gây độc cho tế bào gan, dẫn đến viêm và có thể dẫn đến hoại tử gan.

Cafein

Cafein được hấp thu dễ dàng sau khi uống và được phân bố rộng khắp cơ thể. Cafein dễ dàng qua thần kinh trung ương và nước bọt; nồng độ thấp trong sữa mẹ. Cafein qua nhau thai.

Ở người lớn, cafein được chuyển hoá gần như hoàn toàn ở gan qua quá trình oxy hoá, demethyl hoá, acetyl hoá và được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng acid 1-methyluric, 1-methylxanthin, 7-methylxanthin, 1,7 dimethylxanthin (paraxanthin), 5-acetylamino-6-formylamino-3-methyluracil (AKMU) và các chất chuyển hoá khác, chỉ có khoảng 1% dạng không đổi.

Cafein được chuyển hoá ở gan nhờ isoenzym cytochrom P450 CYP1A2. Thời gian bán thải khoảng 3 – 7 giờ ở người lớn nhưng khoảng 3 – 4 ngày trẻ sơ sinh.