Viên nang Kagasdine 20mg Khapharco điều trị loét dạ dày, tá tràng (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Kagasdine 20mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Người lớn:

• Điều trị loét dạ dày.
• Dự phòng loét dạ dày tái phát.
• Điều trị loét tá tràng.
• Dự phòng tá tràng tái phát.
• Phối hợp với kháng sinh thích hợp trong phác đồ tiệt trừ H.pylori ở bệnh nhân loét dạ dày - tá tràng.
• Điều trị loét dạ dày và tá tràng do NSAIDs.
• Phòng ngừa nguy cơ loét dạ dày và tá tràng do NSAIDs.
• Điều trị trào ngược dạ dày thực quản.
• Điều trị kéo dài cho bệnh nhân đã chữa khỏi trào ngược thực quản.
• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày- thực quản.
• Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.

Trẻ em:

Trẻ từ 1 tuổi trở lên và ≥ 10 kg

• Điều trị trào ngược thực quản.
• Điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid ở bệnh nhân bị trào ngược dạ dày - thực quản.
• Trẻ em và thanh thiếu niên trên 4 tuổi: Phối hợp với kháng sinh thích hợp trong phác đồ tiệt trừ H.pylori trong bệnh loét dạ dày - tá tràng.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Chống loét dạ dày, tá tràng, ức chế bơm proton.

Mã ATC: A02BC01.

Cơ chế tác dụng: Omeprazol là một hỗn hợp racemic của hai đồng phân làm giảm sự tiết acid dịch vị thông qua cơ chế tác dụng tại đích. Thuốc ức chế đặc hiệu bơm acid trên tế bào thành. Thuốc khởi phát tác dụng nhanh và kiểm soát tác động thông qua việc ức chế thuận nghịch sự tiết acid dịch vị với liều dùng hàng ngày.

Omeprazol là một base yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế bơm H'K'ATPase. Thuốc tác động vào giai đoạn cuối của quá trình tiết acid dịch vị, tác dụng này phụ thuộc vào liều và ức chế có hiệu quả cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích, bất kể tác nhân kích thích gây tiết acid.

Tác động dược lực học: Tất cả các tác động dược lực học quan sát được có thể được giải thích bởi tác động của omeprazol lên sự tiết acid. Uống hàng ngày một liều duy nhất 20mg omeprazol tạo được sự ức chế tiết acid dạ dày mạnh và hiệu quả. Tác dụng tối đa đạt được sau 4 ngày điều trị. Ở bệnh nhân loét tá tràng có thể duy trì việc giảm 80% acid dịch vị trong 24 giờ.

Omeprazol có thể kìm hãm được vi khuẩn Helicobacter pylori ở người loét tá tràng và/hoặc trào ngược thực quản bị nhiễm vi khuẩn này. Phối hợp omeprazol với một số kháng sinh (như clarithromycin, amoxicillin) có thể tiệt trừ H.pylori kèm theo liền ổ loét và thuyên giảm bệnh lâu dài.

Dược động học

Hấp thu: Omeprazol bị phá hủy trong môi trường acid. Thuốc được bào chế dưới dạng viên bao tan trong ruột để tránh sự phá hủy ở pH acid của dạ dày.

Omeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh sau khoảng 1 - 2 giờ.

Omeprazol thường được hấp thu hoàn toàn ở ruột non sau khi uống từ 3 đến 6 giờ. Dùng đồng thời với thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Sinh khả dụng của omeprazol sau khi uống liều duy nhất khoảng 40%. Sau khi uống liều lặp lại 1 lần/ngày, sinh khả dụng tăng lên khoảng 60%.

Phân bố: Thể tích phân bố của omeprazol ở người khỏe mạnh xấp xỉ 0,3 I/kg thể trọng. Khoảng 97% omeprazol gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa: Omeprazol được chuyển hóa hầu như hoàn toàn ở gan, chủ yếu nhờ isoenzym CYP2C19 của cytochrom P450 để thành hydroxy omeprazol, và một phần nhỏ được chuyển hóa qua CYP3A4 để thành omeprazolsulfon. Các chất chuyển hóa này không có hoạt tính.

Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương của omeprazol thường dưới 1 giờ kể cả sau khi uống liều duy nhất và liều lặp lại 1 lần/ ngày. Omeprazol được thải trừ hoàn toàn từ huyết tương giữa các liều, không gây tích lũy khi uống 1 lần/ngày. Khoảng 80% liều uống của omeprazol được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa qua nước tiểu, phần còn lại được thải trừ qua phân, chủ yếu do sự bài tiết mật.

Sự tuyến tính/không tuyến tính:

AUC của omeprazol tăng khi dùng liều lặp lại. Sự tăng lên này phụ thuộc liều và dẫn đến AUC không tuyến tính với liều sau khi dùng lặp lại. Sự phụ thuộc thời gian và liều này là do giảm chuyển hóa lần đầu qua gan và thanh thải toàn thân, có thể do tác dụng ức chế CYP2C19 của omeprazol và/hoặc chất chuyển hóa của nó (ví dụ như chất chuyển hóa sulfon). Không thấy chất chuyển hóa có tác dụng bất kỳ nào trên sự tiết acid dạ dày.

Dược động học trên các đối tượng đặc biệt:

Người chuyển hóa thuốc kém: Ở một số người vì thiếu CYP2C19 có hoạt tính do di truyền (15 - 20% người châu Á), nên làm chậm chuyển hóa omeprazol. Ở những người này, chuyển hóa của omeprazol chủ yếu được xúc tác bởi enzym CYP3A4. Sau khi dùng omeprazol 20mg lặp lại 1 lần/ngày, AUC ở người chuyển hóa thuốc kém tăng khoảng 5 - 10 lần so với người bình thường. Nồng độ đỉnh trong huyết tương cũng cao gấp 3 - 5 lần. Điều này không ảnh hưởng đến liều dùng của omeprazol.

Suy gan: Sự chuyển hóa omeprazol ở người bị rối loạn chức năng gan bị suy giảm dẫn đến tăng AUC. Omeprazol không gây tích lũy với liều 1 lần/ngày.

Suy thận: Các thông số dược động của omeprazol bao gồm sinh khả dụng toàn thân và tỷ lệ thải trừ, không thay đổi ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.

Người cao tuổi: Chuyển hóa omeprazol giảm nhẹ ở người cao tuổi (75 - 79 tuổi).

Trẻ em: Trong quá trình điều trị ở liều khuyến cáo cho trẻ em trên 1 tuổi, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự như ở người lớn. Ở trẻ em dưới 6 tháng tuổi, độ thanh thải omeprazol thấp do khả năng chuyển hóa omeprazol kém.