Itrozol 100mg Arena Group S.A. (Hộp 3 vỉ x 5 Viên)

Thành phần

• Itraconazole (dưới dạng Itraconazole pellets 22%): 100 mg

Công dụng

Chỉ định

• Bệnh nấm ngoài da: Được chỉ định (nếu dùng ngoài không hiệu quả hoặc đáp ứng) cho điều trị các tình trạng nhiễm nấm dưới đây: Bệnh nấm da (nấm da toàn thân, nấm da đùi, nấm da chân (lác đồng tiền), nấm bàn tay), Lang ben.
• Bệnh nấm toàn thân: Được chỉ định trong trường hợp nhiễm nấm toàn thân như nhiễm nấm Candida, nhiễm nấm Aspergillus, nhiễm nấm Histoplasma. (Cần xem xét sử dụng các thuốc trị nấm phù hợp với hướng dẫn).

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

• Nhóm dược lý: Nhóm kháng nấm dùng toàn thân, dẫn xuất triazole.
• Mã ATC: J02AC02

Dược lý và cơ chế tác dụng:

• Itraconazole là một dẫn chất triazol tổng hợp có tác dụng chống nấm, bao gồm cả nấm mốc và nấm da. Tác dụng chống nấm của thuốc tương tự fluconazole và ketoconazole, mặc dù có khác nhau một chút về dược lực học và phổ tác dụng rộng hơn ketoconazole. Itraconazole có tác dụng ổn định trên lâm sàng, đặc biệt với Aspergillus spp. Thuốc cũng có tác dụng chống lại Coccidioides, Cryptococcus, Candida, Histoplasma, Blastomyces, Besidiobolus và Sporothrix spp.
• Itraconazole ức chế enzyme phụ thuộc cytochrome P450 của nấm, làm ức chế sinh tổng hợp ergosterol trong màng tế bào nấm, ảnh hưởng đến sự sống và phát triển của tế bào nấm.
• Itraconazole không có tác dụng với Fusarium, Scedosporium hoặc Scopulariopsis, bao gồm S. acremonium và S. brevicaulis.

Kháng thuốc:

• Một số chủng nấm kháng itraconazole đã được phân lập được từ nghiên cứu in vitro và mẫu lấy từ bệnh nhân khi dùng thuốc dài ngày. Những nấm đã kháng itraconazole, kể cả Candida có thể kháng chéo với các thuốc chống nấm azol khác như fluconazole, ketoconazole.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Đặc tính được dùng chung

Dược động học của itraconazole đã được điều tra ở những đối tượng khỏe mạnh, đối tượng đặc biệt và bệnh nhân sau khi dùng theo đơn và liều lặp.

Hấp thu

• Sau khi uống, itraconazole được hấp thu nhanh chóng sau khi ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng thời gian từ 2-5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống của itraconazole là 55%. Sinh khả dụng dạng uống được cải thiện khi dùng itraconazole với thức ăn.

Phân bố

• Itraconazole gắn kết mạnh với protein huyết tương đến 99,8%; đặc biệt với albumin huyết tương (99,6% gắn kết nhờ hydroxyl). Itraconazole cũng gắn kết với lipid. Chỉ có 0,2% itraconazole trong huyết tương ở dạng tự do. Thuốc phân bố rộng khắp trong các mô, đặc biệt là trong mô có chứa keratin. Nồng độ ở trong mô, nơi có được xác định trong phổi, thận, gan, xương, dạ dày, lách và cơ bắp là 3-5 lần so với trong huyết tương. Tỉ lệ trong mô sừng cao gấp 4 lần so với trong huyết tương.

Chuyển hóa

• Itraconazole được chuyển hóa chính qua gan nhờ hệ thống enzym cytochrome P450, chủ yếu là CYP3A4. Chất chuyển hóa chính là hydroxy-itraconazole có đặc tính kháng nấm tương tự itraconazole. Nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa hydroxy-itraconazole cao gấp đôi so với itraconazole.

Thải trừ

• Itraconazole được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính khoảng 35% qua nước tiểu và khoảng 54% qua phân trong vòng 1 tuần sau khi dùng liều cuối cùng.

Đặc tính tuyến tính/phi tuyến tính

• Itraconazole thể hiện tính phi tuyến tính, itraconazole tích lũy trong huyết tương vượt quá tỉ lệ tăng liều khi dùng lặp lại. Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 1-1,5 ngày sau khi dùng liều đơn.
• Nghiên cứu dược động học khi dùng liều đơn 100 mg itraconazole (1 viên nang 100 mg) được thực hiện trên 6 người khỏe mạnh và 12 người bị xơ gan. Không có thay đổi thống kê đáng kể trong AUC giữa 2 nhóm trên. Có sự giảm đáng kể trong trung bình Cmax và thời gian bán thải gấp 2 lần (37 ± 17 so với 16 ± 5 giờ) ở bệnh nhân xơ gan so với người khỏe mạnh.
• Không có dữ liệu cho trẻ em bệnh nhân xơ gan dùng itraconazole liều dài.

Suy giảm chức năng thận

• Dữ liệu còn số về việc dùng itraconazole trên bệnh nhân suy thận còn giới hạn. Thận trọng khi dùng thuốc này cho đối tượng bệnh nhân này.

Bệnh nhân nhi

• Hai nghiên cứu dược động học đã được thực hiện ở trẻ em bị giảm bạch cầu từ 6 tháng đến 14 tuổi, trong đó dùng dung dịch uống itraconazole được dùng ở 5 mg/kg mỗi lần hoặc hai lần mỗi ngày. Phổ nhiên tố itraconazole có đỉnh cao hơn ở trẻ em (kể cả trẻ nhỏ) so với trẻ lớn. Ở trẻ em, nồng độ itraconazole trong huyết tương đạt được trong vòng 3 đến 5 ngày sau khi bắt đầu điều trị và duy trì trong suốt quá trình điều trị.

Hướng dẫn sử dụng

Itraconazole được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm nấm sau:

Bệnh nấm ngoài da (nếu dùng ngoài không hiệu quả hoặc đáp ứng):

• Bệnh nấm da (nấm da toàn thân, nấm da đùi, nấm da chân/lác đồng tiền, nấm bàn tay).
• Lang ben.

Bệnh nấm toàn thân:

• Nhiễm nấm Candida.
• Nhiễm nấm Aspergillus.
• Nhiễm nấm Histoplasma.

Lưu ý

• Itraconazole chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn với itraconazole hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Chống chỉ định khi phối hợp Itraconazole với các thuốc sau:
  • Chất nền được chuyển hóa qua cytochrome P450 3A4, có thể kéo dài khoảng QT, như astemizole, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetylmethadole (levomethadyl), mizolastine, pimozide, quinidine, sertindole và terfenadine. Phối hợp có thể dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương của các chất nền này, điều này có thể dẫn đến kéo dài QT và hiểm khi xảy ra xoắn đỉnh.

Cảnh báo và Thận trọng khi dùng thuốc

• Dị ứng chéo: Cần thận trọng khi kê đơn.
• Tác dụng lên tim mạch:
• • Có tác động xấu đến cơ bắp cơ tim, liên quan đến suy tim sung huyết (CHF).
  • Không nên dùng itraconazole cho bệnh nhân có bằng chứng rối loạn chức năng thất trái như suy tim sung huyết hoặc có tiền sử CHF, trừ khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ.