Simaltrin 50 (sitagliptin)

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Thành phần hoạt chất:

Simaltrin®100: Sitagliptin phosphate monohydrate 128,48 mg tương đương 100 mg sitagliptin.

Thành phần tá dược:

Simaltrin®100: Calcium hydrogen phosphate, microcrystalline cellulose 101, croscarmellose sodium, hydroxypropylcellulose, sodium stearyl fumarate, Opadry II white, yellow iron oxide, red iron oxide.

Thành phần Opadry II white: Polyvinyl alcohol-part hydrolyzed, titanium dioxide, macrogol/PEG, talc.

DẠNG BÀO CHẾ

Simaltrin®100: Viên nén bao phim tròn, màu nâu, hai mặt khum, một mặt trơn, một mặt có khắc gạch ngang.

CHỈ ĐỊNH

Sitagliptin được chỉ định để kiểm soát đường huyết ở người lớn bị đái tháo đường tuýp II:

Đơn trị liệu:

• Khi chế độ luyện tập và ăn kiêng không giúp kiểm soát đường huyết hiệu quả hoặc khi bệnh nhân chống chỉ định hoặc không dung nạp metformin.

Sử dụng phối hợp hai thuốc đường uống:

• Phối hợp với metformin khi dùng metformin đơn trị liệu cùng chế độ luyện tập và ăn kiêng nhưng vẫn không kiểm soát đường huyết hiệu quả.
• Phối hợp với sulphonylurea khi dùng sulphonylurea đơn trị liệu ở liều dung nạp tối đa cùng chế độ luyện tập và ăn kiêng nhưng vẫn không kiểm soát đường huyết hiệu quả, hoặc khi bị chống chỉ định hoặc không dung nạp metformin.
• Phối hợp với chất chủ vận thụ thể gamma được hoạt hóa bởi yếu tố tăng trưởng peroxisome (PPARγ) (như thiazolidinedione) khi đáp ứng với chất chủ vận PPARγ hoặc khi sử dụng chất chủ vận PPARγ đơn trị liệu cùng chế độ luyện tập và ăn kiêng nhưng vẫn không kiểm soát đường huyết hiệu quả.

Sử dụng phối hợp ba thuốc đường uống:

• Phối hợp với sulphonylurea và metformin khi sử dụng hai thuốc này cùng chế độ luyện tập và ăn kiêng nhưng vẫn không kiểm soát đường huyết hiệu quả.
• Phối hợp với chất chủ vận PPARγ và metformin khi đáp ứng với chất chủ vận PPARγ và khi điều trị bằng hai thuốc này cùng chế độ luyện tập và ăn kiêng nhưng vẫn không kiểm soát đường huyết hiệu quả.
• Phối hợp với insulin như một biện pháp hỗ trợ (cùng hoặc không cùng với metformin) khi dùng insulin với liều ổn định cùng chế độ luyện tập và ăn kiêng nhưng vẫn không kiểm soát đường huyết hiệu quả.

LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG

Liều dùng

Dùng 100 mg sitagliptin ngày 1 lần. Khi phối hợp cùng metformin và/hoặc chất chủ vận PPARγ, nên duy trì liều của metformin và/hoặc chất chủ vận PPARγ, và sử dụng sitagliptin kèm theo.

Khi phối hợp sitagliptin với sulphonylurea hay với insulin, cần cân nhắc giảm liều của sulphonylurea hay insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Khi quên uống thuốc, uống ngay sau khi nhớ ra, không uống hai liều trong cùng một ngày.

Đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy thận

Khi cân nhắc sử dụng sitagliptin kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác, nên xem xét các điều kiện sau:

• Bệnh nhân suy thận nhẹ (60 ml/phút ≤ GFR (độ lọc cầu thận) < 90 ml/phút): Không cần điều chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy thận vừa (45 ml/phút ≤ GFR < 60 ml/phút): Không cần điều chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy thận vừa (30 ml/phút ≤ GFR < 45 ml/phút): Sitagliptin 50 mg/lần/ngày.
• Bệnh nhân suy thận nặng (15 ml/phút ≤ GFR < 30 ml/phút) hay mắc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) (GFR < 15 ml/phút) cần thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc: sitagliptin 25 mg/lần/ngày. Có thể thực hiện điều trị mà không cần quan tâm tới thời điểm thẩm phân.

Do có sự điều chỉnh liều dựa vào chức năng thận, nên đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị và sau đó kiểm tra định kỳ.

Bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Chưa có nghiên cứu về sử dụng sitagliptin trên bệnh nhân suy gan nặng, do đó cần thận trọng (xem Đặc tính dược động học).

Tuy nhiên, do sitagliptin được thải trừ chủ yếu qua thận, nên suy gan nặng được cho là không ảnh hưởng đến dược động học của sitagliptin.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều theo độ tuổi.

Trẻ em

Không nên sử dụng sitagliptin cho trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 – 17 tuổi vì hiệu quả không rõ ràng. Các dữ liệu hiện có được mô tả trong phần Tác dụng không mong muốn của thuốc, Đặc tính dược lực học và Đặc tính dược động học. Sitagliptin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi dưới 10 tuổi.

Cách dùng

Sitagliptin có thể được dùng cùng hoặc không cùng với bữa ăn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Chống chỉ định với các trường hợp quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc và Tác dụng không mong muốn của thuốc).

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Cảnh báo chung

Không nên dùng sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp I hoặc để điều trị nhiễm toan ceton ở bệnh nhân đái tháo đường.

Viêm tụy cấp

Sử dụng các chất ức chế DPP-4 có liên quan đến nguy cơ phát triển viêm tụy cấp. Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp: đau bụng dữ dội và dai dẳng. Viêm tụy tự khỏi khi ngừng sitagliptin (có hoặc không có điều trị hỗ trợ), nhưng rất hiếm trường hợp viêm tụy hoại tử hoặc viêm tụy xuất huyết và/hoặc tử vong. Nếu nghi ngờ viêm tụy, nên ngừng sitagliptin và các thuốc khác nghi ngờ có khả năng gây viêm tụy. Nếu được xác nhận bị viêm tụy cấp, không nên dùng lại sitagliptin. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.

Hạ đường huyết khi dùng chung với các thuốc điều trị đái tháo đường khác

Trong các nghiên cứu lâm sàng sử dụng sitagliptin đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc khác chưa biết có gây hạ đường huyết hay không (như metformin và/hoặc chất chủ vận PPARγ), tỉ lệ bị hạ đường huyết ở nhóm sử dụng sitagliptin và nhóm sử dụng giả dược là như nhau.

Hạ đường huyết đã được báo cáo khi phối hợp sitagliptin với insulin hay với sulfonylurea. Do đó, để giảm nguy cơ hạ đường huyết, nên xem xét giảm liều insulin hoặc sulfonylurea (xem Liều dùng, cách dùng).

Suy thận

Sitagliptin được thải trừ qua thận. Để đạt nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nên giảm liều ở bệnh nhân có GFR < 45 ml/phút cũng như ở bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) cần thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc (xem Liều dùng, cách dùng và Đặc tính dược động học).

Khi cân nhắc sử dụng sitagliptin kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác, nên xem xét tình trạng suy thận của bệnh nhân.

Phản ứng quá mẫn