Thuốc Sastan-H điều trị tăng huyết áp (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Sastan-H được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Điều trị tăng huyết áp và làm giảm nguy cơ mắc các bệnh về tim mạch làm ảnh hưởng đến tính mạng.
• Làm chậm sự tiến triển của bệnh thận và bảo vệ thận cho những bệnh nhân bị tiểu đường tuýp 2 có Protein niệu.

Dược lực học

Losartan là hoạt chất được phát hiện đầu tiên trong nhóm thuốc hạ huyết áp hay còn gọi là điều trị tăng huyết áp. Cũng như nhiều loại hoạt chất cùng nhóm thuốc này, nó có khả năng đối kháng với thụ thể (tuýp AT1) Angiotensin II, Angiotensin II là một hormone được tạo thành từ Angiotensin I. Nó là một chất có tác dụng co mạch hoạt tính mạnh, nó còn có khả năng kích thích vỏ thượng thận tiết ra nhiều chất trong đó có Aldosteron.

Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, theo cơ chế giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào do tăng bài tiết natri qua đường niệu, sau đó tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi.

Dược động học

Losartan

Hấp thu

Sau khi uống, Losartan hấp thu tốt. Sinh khả dụng của Losartan xấp xỉ 33%.

Phân bố

Cả Losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 L và chất chuyển hoá có hoạt tính khoảng 12 L.

Chuyển hóa

Losartan chuyển hoá bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytocrom P450. Khoảng 14% liều Losartan uống chuyển hoá thành chất chuyển hoá có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotesin II.

Thải trừ

Losartan thải trừ qua nước tiểu. Độ thanh thải của thuốc qua thận tương ứng với khoảng 75 mL/phút và với chất chuyển hoá khoảng 25 mL/phút.

Hydroclorothiazid

Hấp thu

Sau khi uống, hydroclorothiazide hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65–75% liều sử dụng, tuy nhiên tỷ lệ này có thể giảm ở người suy tim.

Phân bố

Hydroclorothiazid liên kết với Protein huyết thanh (40-70%), chủ yếu là albumin huyết thanh. Hydroclorothiazid cũng tích tụ trong hồng cầu với mức sấp sỉ 3 lần trong huyết tương.

Chuyển hóa

Hydroclorothiazid không bị chuyển hóa.

Thải trừ

Hydroclorothiazid trừ chủ yếu qua thận, phần lớn dưới dạng không chuyển hoá. Thời gian bán thải của hydroclorothiazid khoảng 9,5 – 13 giờ, nhưng có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nên cần điều chỉnh liều.